Clomid (citrat de clomifen) aparține unei categorii și unei clase de medicamente cunoscute sub numele de modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen (SERM). Modulatorii selectivi ai receptorilor de estrogeni aparțin unei clase și mai largi de medicamente cunoscute sub numele de anti-estrogeni. Cealaltă subcategorie de medicamente din categoria anti-estrogeni este cunoscută ca inhibitori de aromatază (AI), cum ar fi Aromasin (Exemestane) și Arimidex (Anastrozol). AI și SERM alcătuiesc antiestrogenii. Inhibitorii de aromatază diferă foarte mult de SERM-uri în acțiunea lor și în modul în care abordează problemele de control al estrogenului. Neînțelegerea conform căreia SERM-urile, cum ar fi Nolvadex și Clomid, servesc la scăderea nivelului de estrogen trebuie mai întâi abordată înainte de a aprofunda în orice detalii suplimentare.
Acesta este un zvon persistent în rândul comunității care utilizează steroizi anabolizanți, care a început să se erodeze în ultimul timp, dar zvonul încă persistă. SERM-urile servesc la blocarea acțiunii estrogenului la locurile receptorilor din țesutul mamar prin ocuparea locurilor receptorului în locul estrogenului, astfel încât estrogenul însuși să nu își exercite efectele acolo prin legarea la locul receptorului. În schimb, SERM-urile vor acționa, de asemenea, ca estrogeni la locurile receptorilor din alte celule din alte zone ale corpului (ficat, de exemplu, în cazul lui Nolvadex). SERM-urile nu scad nivelurile circulante de estrogen din plasma sanguina. Inhibitorii de aromatază servesc pentru a face acest lucru prin eliminarea producției de estrogen prin legarea și dezactivarea enzimei aromatazei, care este enzima responsabilă pentru conversia (sau aromatizarea) androgenilor în estrogen.
Clomid a fost dezvoltat și aprobat pentru utilizare la începutul anilor 1970 pentru tratamentul infertilității feminine (și ulterior extins pentru a trata și infertilitatea masculină). Nu la prea mult timp după lansarea sa în Statele Unite, popularitatea și utilizarea sa s-au răspândit la nivel internațional, unde, la fel ca Nolvadex, popularitatea și rata sa de utilizare sunt atât de masive încât este disponibil pe scară largă și gratuit în majoritatea țărilor și regiunilor din lume sub un un număr aproape infinit de nume de marcă, precum și de produse generice. Popularitatea și costul său ieftin îl fac un compus ușor de obținut atât pentru uz medical, cât și pentru utilizarea off-label pentru comunitatea care utilizează steroizi anabolizanți.
Clomid, deși este clasificat ca un anti-estrogen, este de fapt utilizat pentru tratamentul infertilității feminine care rezultă din insuficiența ovulației (infertilitate anovulatoare). Deși Clomid este o rudă foarte apropiată de Nolvadex, ambele aparținând categoriei de medicamente SERM, Clomid operează în realitate cu o eficiență mult mai slabă în comparație cu Nolvadex în ceea ce privește activitatea sa antagonistă a estrogenului în țesutul mamar. Aceasta înseamnă că este un blocant de estrogen mai slab în țesutul mamar, unde Nolvadex este mult mai potrivit pentru această sarcină. În schimb, principala aplicație a lui Clomid în medicină este cea a unui stimulent ovulativ nesteroidian pentru femei. Deoarece Clomid este un SERM, ca și Nolvadex, prezintă efecte mixte de agonist și antagonist de estrogen în diferite țesuturi ale corpului. La fel ca Nolvadex, Clomid acționează ca un antagonist de estrogen în hipotalamus, glanda pituitară, ovare, endometru, vagin și col uterin. Aceasta înseamnă că în aceste țesuturi și zone ale corpului, Clomid servește la atenuarea (inhibarea sau blocarea) acțiunii Estrogenului.
La bărbați, precum și la femei, efectul său antagonist al estrogenului asupra hipotalamusului va declanșa o eliberare de LH (hormon luteinizant) și FSH (hormon de stimulare a foliculilor). Acești doi hormoni la bărbați sunt hormonii semnal care semnalează testiculelor să înceapă sau să-și mărească producția de testosteron, iar acest proces total este cunoscut sub numele de HPTA (Hypothalamic Pituitary Testicular Axis). La femele, aceeași acțiune are loc, cu excepția faptului că LH și FSH vor declanșa eliberarea ovulelor din ovare (cunoscută sub numele de ruptură foliculară), ceea ce ar duce la creșterea șanselor de contracepție. Acest proces total la femele este cunoscut sub numele de HPOA (Hypothalamic Pituitary Ovarian Axis). La fel ca Nolvadex, Clomid este ceea ce ar fi considerat un estrogen care acționează ca un estrogen „fals” în zone ale corpului, cum ar fi țesutul mamar (pentru a bloca efectele estrogenului „adevărat”, în timp ce funcționează și ca un estrogen real. Estrogen în alte zone ale corpului Aceasta este o altă modalitate de a descrie natura agonistă/antagonistă a Clomidului în ceea ce privește Estrogenul.
Pentru steroizi anabolizanți care folosesc sportivi și culturisti care sunt în mare parte bărbați, Clomid poate servi ca un anti-estrogen eficient în scopul de a atenua un anumit efect secundar nedorit al estrogenului ca urmare a utilizării steroizilor anabolizanți aromatizabili (cum ar fi testosteronul). , Dianabol, Boldenone etc.). Acest efect secundar nedorit este cel al ginecomastiei, care se referă la dezvoltarea țesutului mamar rezultat din excesul de estrogen din organism. Datorită efectelor antagoniste ale estrogenului Clomid asupra hipotalamusului, care au ca rezultat creșterea producției de gonadotropine LH și FSH, Clomid poate fi utilizat eficient pentru a crește producția de testosteron endogen la bărbați. Acest lucru este deosebit de important pentru persoanele care utilizează steroizi anabolizanți care doresc să restabilească funcția hormonală corespunzătoare în săptămânile care urmează încheierii unui ciclu de steroizi anabolizanți, o perioadă cunoscută sub numele de PCT (Post Cycle Therpay). Protocolul tradițional pentru o astfel de utilizare este acela al unei combinații de Nolvadex, Clomid și HCG (gonadotropină corionică umană) pentru o durată de câteva săptămâni și, deși au fost dezvoltate protocoale mult mai moderne, acest protocol tradițional PCT de lungă durată este încă eficient. Utilizarea Clomid în acest scop va fi tratată în detaliu în secțiunea Doze de Clomid a acestui profil.
Toți compușii tripoheniletilenici din familia SERM (Nolvadex, Clomid și Toremifene) prezintă, de asemenea, efecte agoniste ale estrogenului în ficat, ceea ce înseamnă că ficatul este una dintre zonele corpului în care SERM-urile precum Clomid (Clomiphene Citrat) vor acționa ca un estrogen. mai degrabă decât să blocheze activitatea estrogenică acolo. În studii, acesta s-a dovedit a fi un aspect benefic al SERM-urilor, deoarece estrogenii, precum și agoniştii de estrogen (cum ar fi Clomid și Nolvadex) oferă un efect pozitiv asupra valorilor colesterolului prin acțiuni la nivelul ficatului. Acesta este motivul pentru care reducerea nivelului de estrogen prin utilizarea unui inhibitor de aromatază (AI) nu este întotdeauna cea mai bună decizie, deoarece reducerea estrogenului are ca rezultat adesea profiluri de colesterol afectate negativ, așa cum s-a demonstrat anecdotic, precum și în studiile clinice. .
CARACTERISTICILE CHIMICE ALE CLOMIDULUI
Clomid (Clomiphene Citrat) este un modulator selectiv al receptorului de estrogen nesteroidian (SERM) care posedă atât proprietăți agoniste, cât și antagoniste mixte în raport cu estrogenul în diferite zone ale corpului. Clomid aparține unei familii de compuși cunoscuți sub numele de compuși trifeniletilen, din care face parte și Nolvadex (citrat de tamoxifen) și un compus foarte strâns înrudit cu Clomid.
PROPRIETATILE CLOMIDULUI
Utilizarea primară a Clomidului în domeniul medical este aceea a unui medicament pentru fertilitate la femei, dar și la bărbați.
S-a stabilit deja că Clomid, fiind un SERM, nu reduce nivelul circulant de estrogen în organism, ci servește în schimb să ocupe locurile receptorilor din țesutul mamar, astfel încât estrogenul însuși să nu se lege de acești receptori datorită forței mai puternice de legare a Clomidului de acesta. . În termeni profani, Clomid acționează în esență ca un estrogen „fals” care acționează ca un substituent la locurile receptorilor din țesutul mamar. Ca rezultat, estrogenul nu poate activa transcripția genelor în celulele de acolo pentru a formula ginecomastie și orice estrogen existent care s-a legat deja de situsurile receptorilor va fi în esență „forțat” să iasă din situsurile receptorului de către Clomid care apoi ocupă locul receptorului. . Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că acțiunea Clomid în acest domeniu este mult mai slabă și mai puțin eficientă decât compusul său apropiat Nolvadex, care servește ca o alegere mai bună în acest scop.
Deși Clomid ar putea fi într-adevăr utilizat de steroizi anabolizanți folosind indivizi care doresc să prevină sau să elimine și să inverseze formularea ginecomastiei în stadiile sale incipiente, rolul său mai eficient și mai promițător este cel al unui compus endogen care stimulează producția de testosteron. Acesta este scopul și funcția principală a Clomid printre steroizi anabolizanți care folosesc sportivi și culturisti și este efectul principal dorit în acest sens. Trebuie remarcat, totuși, că cercetările au demonstrat și diverse avantaje pe care Nolvadex le posedă față de Clomid și în acest sens, care vor fi tratate în continuare în următoarea secțiune a acestui profil.
Ca SERM, Clomid nu va servi pentru a bloca sau reduce orice alte efecte secundare estrogenice, cu toate acestea, deoarece servește doar pentru a bloca activitatea estrogenică în zona țesutului mamar (când sunt în cauză efectele secundare estrogenice majore). Clomid nu servește (și nici SERM-urile) pentru a reduce balonarea, retenția de apă, creșterea tensiunii arteriale (ca urmare a retenției de apă) sau formarea acneei – toate acestea sunt efecte secundare rezultate din creșterea nivelului de estrogen în plasmă.
