Letrozolul a demonstrat că reduce nivelul de estrogen cu 98% în timp ce crește nivelul de testosteron. Acțiunea anti-estrogen a letrozolului este preferată de sportivi și culturisti pentru utilizarea în timpul unui ciclu de steroizi pentru a reduce balonarea datorită reținerii excesive a apei și a preveni formarea țesutului mamar asociat ginecomastiei, care este un efect secundar al unor steroizi anabolizanți.

Utilizarea de peste 2,5 mg / zi este cunoscută pentru a ucide potențial temporar unitatea sexuală. Peste 5 mg / zi pe perioade lungi poate provoca probleme renale.